第一章药理学与药物治疗学总论
内容提要
药理学与药物治疗学是药剂专业一门重要的专业课程，旨在培养学生具有药物应用基本知识和用药
指导基本能力。本章介绍了药物、药理学、药物治疗学的基本概念、原理和主要内容，以及药物治疗和合理
用药的基本原则。
学习目标
识记药理学与药物治疗学的主要研究内容、基本概念、药物的基本作用及类型、不良反应及分类、受体
机制、影响药物作用的因素等，根据识记内容能简单解释临床用药相关问题。
重点难点
本章重点是学习药物的作用、不良反应、体内过程等有关内容。难点是药物的受体作用机制和重要的
药动学参数。
课时数
理论１２，实践６
第一节概述
一、药物、药理学、药物治疗学的概念及任务
药物（ｄｒｕｇ）是指能够影响机体器官生理功能和（或）细胞代谢活动，用于预防、诊断、治
疗疾病的化学物质。
药理学（ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ）是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其作用机制的
一门学科。药理学研究的主要对象是机体。药理学一方面研究药物对机体的作用，包括药
物的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应等；另一方面研究机体对药物的影响，包括
. 药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄等体内过程，以及药物血药浓度随时间变化的动
态变化规律。前者称为药物效应动力学，简称药效学；后者称为药物代谢动力学，简称药
动学。
药物的药效学过程与药动学过程同时发生，相互关联。药理学通过研究药效学与药动
学这两方面的内容，目的在于充分发挥药物治疗效果的同时能够减少不良反应的发生，提
高用药安全性，从而为指导临床合理用药提供理论依据。
药物治疗学（ｐｈａｒｍａｃｏ-ｔｈｅｒａｐｅｕｓｉｓ）是研究药物预防、治疗疾病的理论和方法的一门学
科。药物治疗学的任务是针对疾病的病因和临床发展过程，依据患者的病理、生理、心理和
遗传特征，制订和实施合理的个体化药物治疗方案，以获得最佳的治疗效果，承受最低的治
疗风险。药物治疗学是医学与药学的结合点。
药理学和药物治疗学都是研究药物与人体相互作用的科学，但各有侧重，他们互相依
托，互为补充。药理学侧重于药物作用的理论研究，主要从药物角度研究药物治疗疾病的
作用、作用机制，以及影响因素，为药物治疗学制订治疗方案提供理论依据；药物治疗学是
药理学理论在临床的实际应用，主要是从疾病角度研究药物治疗方案、合理用药原则和注
意事项，是药理学与临床医学之间的桥梁课程。
二、药理学和药物治疗学发展简史
相关链接药物的起源
关于药物的起源有好多学说，广为认同的是“药食同源”说。古人在获取食物的劳动中，逐渐认识到有
些食物（主要是植物的根、茎、叶、果等可食用部分）对病痛有缓解或治疗作用，这些食物就被有目的地使
用，最终成为有治疗作用的药物。药的繁体字“薬”就内含了“草”“木”的寓意。药的英文“drug”来自于希
腊文“drogen”，意指干草，也体现了这一观点。
药理学的建立和发展与药物的发现、发展紧密联系在一起。远古时代人类在认识自
然、改造自然的实践活动中，逐渐认识到某些天然物质对病痛有缓解或治疗作用，这些物质
就被有目的地使用，这便是药物的起源。日积月累，这些实践经验被流传、累积并集成本
草，这就是萌芽状态的医药学，也是现代医药科学的共同鼻祖。这在我国及古埃及、古希
腊、古罗马等地均有记载，如公元１世纪前后问世的《神农本草经》就是世界上第一部药物
学著作。唐代苏敬等人编写的《新修本草》，于公元６５９年由唐政府颁布实施，是世界上第
一部药典。明代李时珍于公元１５９６年编著完成的医药学巨著《本草纲目》，全书共５２卷，
约１９０万字，收载药物１８９２种，插图１１６０帧，药方１１０００余条，已被译成日、法、朝、德、英、
俄、拉丁７种文本，传播到世界各地，成为世界性经典药物学文献，为医药学发展做出了巨大
贡献。此外，古埃及的药物学《埃伯斯医药集》、古希腊医生狄奥斯库莱底斯编著的《古代药
物学》、古罗马医生盖林编著的《药物学》等著作在医药学发展史上也都产生了巨大的推动
作用。
药理学和药物治疗学从萌芽阶段逐渐形成独立的学科体系与现代科学技术的发展密
切相关。１８世纪意大利生理学家ＦＦｏｎｔａｎａ（１７２０—１８０５）通过动物实验对千余种药物进行
了毒性测试，得出结论，认为“天然药物都有其活性成分，并且选择性作用于机体某个部位
而引起典型反应”。这一结论于１８０４年被德国化学家ＦＷＳｅｒｔｕｒｎｅｒ（１７８３—１８４１）首先从
罂粟中分离提纯吗啡所证实。１８世纪后期英国工业革命开始，不仅促进了工业生产也带动
了自然科学的发展。其中有机化学的发展为医药科学发展提供了物质基础，如从植物药中
不断提纯其活性成分，得到纯度较高的药物，如奎宁、士的宁、可卡因等。药理学作为独立
的学科应从１９世纪算起，世界上第一位药理学教授德国人ＲＢｕｃｈｈｅｉｍ（１８２０—１８７９）建立
了第一个药理实验室，编写了第一本药理教科书。其学生Ｓｃｈｍｉｅｄｅｂｅｒｇ（１８３８—１９２１）继续
发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。１８７８年英国生理学家
ＪＮＬａｎｇｌｅｙ（１８５２—１９２５）在研究阿托品与毛果芸香碱对猫唾液腺分泌的作用时发现，这些
药物的作用不是通过作用于神经或腺体，而是通过作用于体内某些“接受物质”而起效的，
并且认为药物必须先与之结合才能产生效应。此为受体学说的产生奠定了基础，也推动了
药物作用机制的发展。进入２０世纪，开始了人工合成新药，如德国微生物学家ＰＥｈｒｌｉｃｈ从
近千种有机砷化物中筛选出对治疗梅毒有效的砷凡纳明。第二次世界大战（１９３９—１９４５）
结束后出现了许多新药，如抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药、抗组胺药、抗肾上腺
素药等。疾病的药物治疗进入了化学治疗阶段，一些长期危害人类健康的疾病得到了有效
控制。药理学在新药研究的推动下也飞速发展，出现了生化药理学、分子药理学、临床药理
学等众多分支。
然而随着化学药的发展，药物的不良反应也日趋严重，引起了世界各国的高度重视。
同时随着新药和新的药物治疗方案的不断涌现，合理用药、安全用药、经济用药就成为进一
步提高药物治疗水平的关键，这就推动了药理学与临床医学之间建立起桥梁学科，即药物
治疗学。２０世纪７０年代末，西方发达国家开始重视药物治疗学的研究和教学。１９８０年美
国设置药学博士（ＰｈａｒｍＤ），召开第一届国际临床药理与治疗学会议，以后每隔３～４年召
开一次，药物治疗学开始从药理学中分离出来，成为独立的学科体系。１９８１年《药物治疗杂
志》（Pharmacotherapy）创刊，１９８２年ＷＨＯ成立了基本药物应用专家委员会。药物治疗学的
研究成果对临床医学的推动作用也日益显现。
三、药物治疗的一般原则
药物治疗是临床上最常用、最基本的治疗手段。一般来说，疾病不同选用的药物也不
同；疾病相同，患者不同或处于不同的疾病进程，制订的药物治疗方案也不尽相同。制订药
物治疗方案是科学严谨而又复杂的，应遵循以下基本原则。
1药物治疗的必要性药物都有严格的适应证和相应的不良反应，既要认识到药物治
疗具有不可替代性，又要充分考虑到药物可能给患者安全带来的风险。要根据疾病和药物
的特点权衡利弊，非药物手段可以治愈的疾病和自限性疾病一般不主张采用药物治疗，预
防性用药和联合用药也必须要有确切的疗效证据。要坚持药物治疗的适度性，科学设计用
药方案。只有采取适当的剂量、疗程与给药方案，才能充分发挥药物的作用。过度治疗或
治疗不足都会延误病情，损害患者的健康和经济利益。
2药物治疗的有效性药物治疗效果首先取决于选用药物的药效学特性和用药方案
设计的科学性，其次还要充分考虑影响药物疗效的各种因素，如药物方面因素和患者机体
方面因素，特别是患者接受药物治疗的依从性。因此在药物治疗过程中要合理调整用药方
案，确保药物发挥最佳疗效。
3药物治疗的安全性药物治疗的不安全因素主要有两方面，一方面是药物固有的特
性，即药物的不良反应；另一方面是药物在生产、保管、销售和应用过程中增加的不安全因
素。不安全用药将延误病情，并会给患者带来新的痛苦及疾病。根据ＷＨＯ的统计资料，全
球死亡患者中有１／３是死于不合理用药，因此确保用药安全是合理用药的首要任务。
4药物治疗的经济性以消耗最低的药物成本实现最佳的治疗效果，这是每一个用药
方案都必须遵循的重要原则。要注意改变盲目追求新药、进口药、高价药的现象；要控制被
经济利益驱动导致的过度药物治疗行为；引入药物经济学方法，控制药费不合理增长和有
限药物资源在地区或群体间分配的不合理现象。
5药物治疗的规范性规范应用药物是疾病规范治疗的重要组成部分，是确保人民群
众健康水平的重要手段。为了科学合理地使用药物，许多疾病的诊治都已制订了公认、权
威、规范的指南或标准。广大医药卫生人员要了解掌握相应专业中的治疗规范，尽量按公
认的指南或标准去选药用药，减少随意性和盲目性，同时要帮助、引导患者和家属了解规范
治疗的意义和内容，促进合理用药的实施。
四、学习药理学与药物治疗学的意义和方法
新形势下的中等卫生职业教育药剂专业的培养目标是“培养能在各级各类医药卫生机
构和行业从事药品生产、营销、应用和药学服务等工作，具有职业生涯发展基础的技能型、
服务型的高素质劳动者”。在药师的指导下开展一定层次的药学服务工作就必须具有药物
基础知识和指导用药的基本技能。通过学习药理学与药物治疗学这门课程，学生可以获得
相应知识和技能，为今后的岗位工作打下坚实的基础。
学好药理学与药物治疗学，首先要把握课程的核心问题和基本规律。本课程的根本目
标是帮助学生获得开展合理用药和用药指导的基础知识和基本技能，为此全课程把药理学
和药物治疗学的内容合理组合，每一个药物先介绍药理基础知识，然后过渡到临床应用，前
者是“理”，后者是“用”，先理后用，体现了认知规律，同时后者是前者的升华和总结，实践进
一步验证理论，学生要处理好药理学和药物治疗学两部分内容的关系，不可偏废一方。
其次，无论是药理学还是药物治疗学内容，都是理论知识讲授与实践技能训练密切结
合的学科，要坚持理论联系实际，充分用好辅学部分提供的“相关链接”、“案例”、“课堂互
动”等内容，积极思考，开拓思路，同时认真阅读每章节后的小结，积极完成课后习题，只有
多总结多练习才能牢固掌握知识和技能。
药理学和药物治疗学内容繁杂，与药学学科和医学学科各门课程的关系都非常密切，
特别是药物和疾病的种类及名称繁多而复杂，要注意每个知识点的逻辑关系和异同点，特
别注意学习的条理性，要考虑到学习能力的差异和实际需要，制订不同的学习目标，突出重
点，克服难点，提高学习效率。
总之，学好药理学与药物治疗学的关键就是“目标明确，层次清晰，详略得当，联系实
际，融会贯通”。
第二节药物效应动力学———药物对机体的作用
药物效应动力学（简称药效学）主要研究药物对机体的作用及作用机制，为临床合理用
药和新药研究提供依据。
一、药物作用的类型及特点
药物对机体的作用是药效学研究的主要内容，也是应用药物防治疾病的依据。药物作
用是指药物对机体细胞的初始作用。药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。例
如，肾上腺素兴奋血管上的α受体为药物的作用，血管收缩、血压升高为药物的效应。这种
区分有助于分析药物的作用机制，但在一般情况下，二者常互相通用。
（一）药物的基本作用
课堂互动
人们在喝酒时，往往开始表现为多语、多动，然后逐渐出现四肢无力、反应迟钝、昏睡等
现象，请问这是为什么？
药物的基本作用是指药物对机体器官原有功能水平或状态的改变。根据药物的作用
结果，将其分为兴奋作用和抑制作用。
1兴奋作用凡是能使机体器
