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本书是作者在五十余年从事药物分子设计与合成研究以及二十多年来在中国协和医科大学研究生院讲授高等药物化学课程的实践基础上编写而成的,在读者已经具备药物化学基础知识的基础上,着重讨论药物化学的一般规律,从化学角度讨论药物的作用原理和分子设计。 全书共分十二章,主要内容包括:药物作用的靶标和活性测定、药物的化学结构与生物活性的关系、定量构效关系、手性药物、药物分子设计方法、药物分子设计的策略等。
内容简介
本书以化学的视角,讨论药物与机体的相互作用,从药物分子的化学结构出发,结合物理化学性质,讨论与药理活性、药代动力学行为、毒副作用的依存关系。为了理解药物作用的分子基础,本书在介绍基础知识的基础上,注重药物化学与药理学的结合界面。药物构效关系、分子设计方法和策略等是本书的重点。[BR>本书可供药科研究生、教师和从事药物研究人员参考。
目录
《现代化学基础丛书》序[BR]前言[BR]第1版序[BR]第1章 绪论[BR]1.1 药物化学的定义和范围[BR]1.2 药物与药物化学发展的回顾[BR]1.2.1 以天然活性物质为主的药物发现时期[BR]1.2.2 以合成药物为主的药物发展时期[BR]1.2.3 药物分子设计时期[BR]1.3 药物化学与其他学科的关系[BR]1.3.1 化学是构建和表征药物分子的主要手段[BR]1.3.2 生物学在多层面上改变并丰富了药物化学的内容[BR]1.4 本书的内容[BR]参考文献[BR]第2章 药物的化学结构与药代动力学[BR]2.1 药物的宏观性质和微观结构[BR]2.2 药物在体内的过程[BR]2.2.1 药剂相[BR]2.2.2 药代动力相[BR]2.2.3 药效相[BR]2.3 药代动力学及其参数[BR]2.3.1 表观分布容积[BR]2.3.2 清除率[BR]2.3.3 半衰期[BR]2.3.4 曲线下面积[BR]2.3.5 生物利用度[BR]2.3.6 隔室观念[BR]2.4 药物的化学结构与吸收[BR]2.4.1 生物膜[BR]2.4.2 药物在消化道的吸收[BR]2.4.3 药物的化学结构对吸收的影响[BR]2.4.4 离体细胞模拟肠中吸收[BR]2.5 药物的化学结构与分布[BR]2.5.1 分子大小对分布的影响[BR]2.5.2 亲脂性对分布的影响[BR]2.5.3 氢键形成能力对分布的影响[BR]2.5.4 电荷对分布的影响[BR]2.5.5 药物的化学结构与组织成分或蛋白结合的关系[BR]2.5.6 碱性药物对分布容积和持续时间的影响[BR]2.6 药物的化学结构与生物转化[BR]2.6.1 一般概念[BR]2.6.2 药物代谢的两个阶段[BR]2.6.3 氧化反应的重要酶系[BR]2.6.4 氧化反应[BR]2.6.5 还原反应[BR]2.6.6 水解反应[BR]2.6.7 轭合反应[BR]2.6.8 影响药物代谢的因素[BR]2.7 药物的化学结构与消除过程[BR]2.7.1 药物经肾排除[BR]2.7.2 药物经胆汁排除[BR]参考文献[BR]第3章 药物作用的靶标和活性测定[BR]第4章 药物作用的理化基础[BR]第5章 药物的化学结构与生物活性的关系[BR]第6章 定量构效关系[BR]第7章 酶抑制剂[BR]第8章 肽模拟物[BR]第9章 手性药物[BR]第10章 化学治疗药物[BR]第11章 药物分子设计方法[BR]第12章 药物分子设计的策略[BR]中文索引[BR]英文索引